大腸菌を宿主に生産した抗体医薬、「Cimzia」（certolizumab pegol）の米国で2008年4月22日に販売を承認した。この製造法は抗体医薬が抱える製造コストを低価格にしかつ、第一世代の静脈注射から、皮下注射である第2世代の抗体医薬が誕生した。「Cimzia」を以下、シムジアと記載する。尚、スイスでも2007年9月に認可、2008年1月から販売されている。
4 週間毎に投与するペグ 化抗TNF（tumor necrosis factor: 腫瘍壊死因子）α抗体は、中等度/重度クローン病患者に対する新たな治療選択肢となります。製造元UCB、日本では日本UCBで大塚製薬と提携が2008年6月に合意されており、国内では2009年初旬に申請を行う予定。
シムジアは、従来の治療法では十分な効果が得られない中等度/重度活動期クローン病成人患者における徴候及び症状の緩和、ならびに臨床効果の維持に適応されます。
シムジア（PEG 化抗TNFα抗体）は、抗体を認識するFab部分に合成高分子ポリエチレングリコールを結合（ペグ化）してあります。ペグ化すると、抗体の半減期が長くなり、長時間効き目が続くようになり4 週間隔で投与できることになる。尚、同じ第二世代で、先に米国で承認されているヒュミラは2週間ごとの皮下注射であり、かつ初回導入期には、かなりの投与量が必要である。ただしヒュミラは、ペン型注入器タイプで、患者自身で注射が可能であるが、シムジアは、シリンジタイプであり、薬剤の混注等、無菌テクニックが必要であることから、医療従事者が、注射をすると記載されているのが気になる。
抗体医薬
| レミケード | ヒュミラ | シムジア |
|---|---|---|
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| 赤い部分がマウスで出来ているため異物反応が起きやすい。 | 完全にヒト化され、異物由来の反応が起きにくくなった。 | ヒト化され、更に細胞傷害を起こすFc部を除去し、ペグ化により長時間効き目が持続する。 |
| 静脈注射 | 皮下注射（ペン型注入器） | 皮下注射（シリンジタイプ） |
TNF-α抗体のFab部分がTNFαを認識し、炎症の中心を担うTNFαの作用を中和するで薬効がでます。レミケードはこのFab部分の赤い部分がマウスの成分で出来ています。従ってマウスに対するアレルギーが引き起こされる可能性があります。それに対しヒュミラ、シムジアは100％ヒトの成分でできています。
シムジアの特徴
- 大腸菌を使った製造法によりコストが従来と比較し安価である。
- ベグ化により半減期が長い。
- Fc部分がない（Fc部分は細胞毒性があるそうです。）
Fc部分が無いということが原因か解りませんが、UCBによると注射部位反応が低いと発表されています。またポリエチレングリコールは、水に溶けやすく、生体に対して無毒であることが保証されているため、医薬品などの応用が期待されている。またインターフェロンもペグ化により半減期を長くする製品が有名です。
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