潰瘍性大腸炎の内科治療｜薬物治療

潰瘍性大腸炎の治療にはこの50年来、サラゾピリンと副腎質ステロイドが主として使用されてきました。*1

サラゾピリンについて

サラゾピリンは軽症、中程度の方の緩解導入への第一選択薬として使用されます。またステロイドの減量、離脱や再燃防止の目的でも使用されます。サラゾピリンは腸内細菌で有効成分である5-アミノサリチル酸(5-ASA)と副作用である成分(スルファピリジン)に分離されます。副作用の成分のほとんどが大腸粘膜で速やかに吸収され、主として肝臓で代謝された後、尿中に排出されます。

一方、有効成分である5-ASAはほとんど吸収されず、大部分が便として排出されます。5-ASAは、アラキドン酸代謝に作用し、サイトカイン産生の抑制などの抗炎症作用を有し、活性酸素や活性酸素窒素代謝物の消去作用があります。直腸炎型には、サラゾピリン坐薬が用いられます。

サラゾピリンの副作用にはどんなものがあるか？

発現頻度13-42%と最も多く胃や腸に関して、はきけ、嘔吐（オウト）、食欲不振、上部腹痛、全身性のもに関しては、1-15%に見られ倦怠感、頭痛、めまい、関節痛、発熱があります。粘膜・皮膚に関しては、0.5-5%に見られ皮膚発疹、口内潰瘍などがあります。血液に関しては0-3%に見られ大赤血球症、白血球減少、溶血性貧血、葉酸欠乏があります。そのの副作用として男性不妊があります。

ペンタサ（メサラジン)

1996年より保険適用になりました。キョーリン製薬(株);より発売され、サラゾピリンの有効成分である5-アミノサリチル酸 (5-ASA)を分離し、副作用である成分を取り除いた製剤である。
小腸上部から直腸に至るまで5-ASAを徐々に放出するよう、直径1mm程度の顆粒をエチルセルロースの膜でコーティングしたもので、潰瘍性大腸炎のみならずクローン病の特に小腸型にも期待されています。サラゾピリンと比較し副作用の少ない安全な薬です。1錠250mgの錠剤と500mgの2種類あります。薬剤のコーティングは上部消化管で溶け出すようph設計されている。

日本での臨床治験成績では軽・中等度の活動期の場合は、投与量750-2,250mgで内視鏡改善率75.3%(70/93)、全般改善度も70%(78/111)でサラゾピリンと遜色ない臨床効果を示しています。
サラゾピリンが無効な患者に対してもその有効性が確認されたとの報告もあります。さらに緩解期の潰瘍性大腸炎の緩解維持率も6ヶ月後で76.7%、1年後で73%でした。*1

ペンタサは小腸で作用・吸収された後、大腸には45%が到達するとされています。これは、1錠(250mg)当たり約110mgに相当します。
一方、サラゾピリンは、ほとんど(90%以上)が大腸に到達しますが、5－ASA量に換算すると1錠当たり約170mgとなります。つまり、ペンタサは、サラゾピリンの約1.5倍の錠数を飲むと問題なく作用し、副作用も少なくなります。

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